仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

125 mg/次，3次/日。

【不良反应】：埃克替尼的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125 mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1~3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。

【药理毒理】：埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM，在所测试的88种激酶中，500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

凯美纳分别在22例健康受试者和71例晚期NSCLC患者中分别进行了不同剂量单次和多次给药的药代动力学研究；口服后吸收迅速，分布广泛。平均血浆半衰期为约6 h，健康志愿者和癌症患者没有明显区别。埃克替尼口服7~11天后达到稳态，没有明显的蓄积。